ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ ГИДРОГАЛОГЕНИДОВ АМИДРАЗОНОВ

Скачать статью в PDF
DOI: https://doi.org/None
Номер журнала: 
8
Год издания: 
2017

А.С. Сенина, Е-mail: anna.senina@pharminnotech.com, С.В. Гурина, кандидат биологических наук, А.В. Москвин, доктор химических наук, профессор Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия; Российская Федерация, 197376, Санкт-Петербург, ул. проф. Попова, 14

Введение. В настоящее время отмечается увеличение резистентности многих патогенных микроорганизмов к широко используемым антимикробным препаратам. Представители класса амидразонов проявляют антибактериальную и противовирусную активность. Они доступны, имеют высокую реакционную способность, являются хорошими полупродуктами для синтеза других соединений, обладающих широким спектром биологической активности. Цель работы – определение противомикробной активности синтезированных производных амидразона и наиболее активных соединений. Материал и методы. Объект исследования – синтезированные производные амидразонов. Противомикробную активность полученных соединений устанавливали in vitro в отношении тест-культур Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Escherichia coli и грибов Candida albicans и Aspergillus brasiliensis. Исследования проводили в соответствии с фармакопейными методиками ГФ РФ XIII издания. Результаты. Установлено, что амидразоны связываются с выбранными белками-мишенями эффективнее, чем известные антимикробные препараты. Все исследуемые соединения оказались фактически неактивными в отношении культур бактерии E. coli и Bac. сereus. Уровень антимикробной активности амидразонов в отношении St. aureus зависел от характера вводимого в молекулу заместителя. Наибольшей активностью обладали соединения, содержащие нитрогруппу в пара-положении фенилгидразинового фрагмента. Выявлены соединения, обладающие выраженными противогрибковыми свойствами в отношении C. аlbicans. Заключение. Гидрогалогениды синтезированных амидразонов оказывают противомикробное действие в отношении St. аureus, С. аlbicans и A. brasiliensis. Показано, что противомикробная активность соединений зависит от электронной природы заместителей в арильных фрагментах молекулы амидразона. Выявлены наиболее перспективные соединения, оказывающие выраженное антистафилококковое и противогрибковое действие.
Ключевые слова: 
гидрогалогениды амидразонов
противомикробная активность
фунгицидное действие
Для цитирования: 
Сенина А.С., Гурина С.В., Москвин А.В. ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ ГИДРОГАЛОГЕНИДОВ АМИДРАЗОНОВ . Фармация, 2017; 66 (8): 41-44
Список литературы: 
  1. Всемирная организация здравоохранения. [Электронный ресурс]. Режим доступа: http://www.who.int/ru/
  2. Пассет Б.В. Технология химико-фармацевтических препаратов и антибиотиков. М.: Медицина, 1977.
  3. Neilson D.G. Chemistry Department, The University, Dundee, Angus, R. Roger. Scotland, 1969; 151–70.
  4. Евдокимов А.А., Сенина А.С., Москвин А.В. и др. Синтез, строение и биологическая активность некоторых амидразонов. Бутлеровские сообщения, 2014; 39 (8): 87–90.
  5. Filimonov D.A., Poroikov V.V. Chemoin for matics Approaches to Virtual Screening (еd. by A.Varnek, A.Tropsha) Cambridge (UK): RSC Publishing, 2008; 182–216.
  6. ChEMBLdb. The European Bioinformatics Institute Part of the European Molecular Biology Laboratory [Electronic resource. Official website]. URL: https:// www.ebi.ac.uk/chembldb/
  7. Погодин П.В., Лагунин А.А., Иванов С.М. и др. Компьютерный прогноз взаимодействия низкомолекулярных органических соединений с белками-мишенями. Вестник РГМУ, 2013; 4: 69–74.
  8. Государственная фармакопея РФ XIII изд., том 1. М., 2015; 848–923.
  9. Senina A.S., Evdokimov A.A., Moskvin A.V., Fedorova E.V. Synthesis, Characterization and Antimicrobial Activity of Amidrazone Derivatives. Journal of Advanced Chemical Sciences, 2016; 2 (1): 183–7.