ВЛИЯНИЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ НА ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ГРАНУЛЯТОВ НА ОСНОВЕ СУБСТАНЦИЙ ГРУППЫ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ

Введение. Препараты группы ингибиторов протонной помпы (ИПП) наиболее эффективны для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Препараты ИПП действуют непосредственно в двенадцатиперстной и других отделах тонкой кишки, поэтому их выпускают в виде лекарственных форм с модифицированным высвобождением. Цель исследования – разработка комплексного подхода к созданию технологически стабильных гранулятов, содержащих субстанции препаратов группы ИПП. Материал и методы. В исследовании использовали 3 субстанции ИПП – омепразола, рабепразола и эзомепразола. Приготовленные модельные смеси различались видами основного наполнителя (лактозы, микрокристаллической целлюлозы, крахмала кукурузного, маннитола, кальция гидрофосфата), который составлял 60–70% от массы. Грануляты получали технологией влажной грануляции методом продавливания, сушили при температуре 45–50°C. Результаты. Проанализированы основные технологические характеристики субстанций группы интибиторов протонной помпы. Получены их грануляты с использованием различных вспомогательных веществ. Изучены технологические свойства гранулятов при увлажнении органическими и неорганическими растворителями. Выбран оптимальный увлажнитель для грануляции при производстве препарата. Заключение. Изучены грануляты субстанций омепразола, рабепразола и эзомепразола с различными наполнителями. Установлены лучшие наполнители – маннитол и увлажнитель – поливинилпирролидон. Анализ гигроскопичности полученных гранулятов выявил их неустойчивость при высоких значениях влажности окружающей среды.