ПОЛУЧЕНИЕ «ПЛАВАЮЩИХ» ТАБЛЕТОК С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ПРОРОКСАНА

DOI: https://doi.org/None
Номер журнала: 
1
Год издания: 
2017

Г.О. Нифонтова (1, 2), С.П. Кречетов (1), кандидат медицинских наук, О.В. Долотова (1), кандидат химических наук, А.Р. Ахметзянова (3), И.И. Краснюк (2), доктор фармацевтических наук, профессор 1-Центр живых систем Московского физико-технического института; Российская Федерация, Московская область,141701, г. Долгопрудный, Институтский пер., д. 9, стр. 7 2-Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова; Российская Федерация,119991, г. Москва, Трубецкая ул., д. 8, стр. 2 3-Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства России; Российская Федерация, Московская область, 141402, г. Химки, Вашутинское шоссе, д. 11

Введение. Неудовлетворительные технологические характеристики порошка фармацевтической субстанции (ФС) пророксана указывают на необходимость проведения ее предварительной влажной грануляции при производстве твердых лекарственных препаратов. Цель исследования – обоснование технологии влажной грануляции для получения «плавающих» таблеток пророксана с пролонгированным высвобождением. Материал и методы. Таблетки получали с помощью предварительной влажной грануляции ФС. Количественное определение пророксана и его примесей проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Высвобождение пророксана из таблеток оценивали по результатам испытания «Растворение». Время всплытия и плавания таблеток определяли с помощью видеозаписи. Результаты. Таблетки, изготовленные с использованием влажного гранулята, обладают необходимой кинетикой высвобождения пророксана, но имеют неудовлетворительные характеристики плавучести (долгое всплытие и время плавания существенно короче времени полного высвобождения ФС). Увеличение содержания газообразующих агентов позволяет сократить время всплытия, но не обеспечивает оптимальной длительности плавания. Заключение. Влажная грануляция пророксана с использованием водного раствора лимонной кислоты позволяет улучшить технологические свойства гранулята и обеспечивает стабильность ФС.

Ключевые слова: 
пророксан
«плавающие» таблетки
пролонгированное высвобождение
растворимость
влажная грануляция
лимонная кислота
Для цитирования: 
Нифонтова Г.О., Кречетов С.П., Долотова О.В., Ахметзянова А.Р., И.И. Краснюк ПОЛУЧЕНИЕ «ПЛАВАЮЩИХ» ТАБЛЕТОК С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ПРОРОКСАНА . Фармация, 2017; 66 (1): 37-41

Список литературы: 
  1. Нифонтова Г.О., Кречетов С.П., Долотова О.В., Коростылев Е.В., Ахметзянова А.Р., Краснюк И.И. Разработка состава и изучение высвобождения пророксана из таблеток пролонгированного действия. Фармация, 2016: 8; [Nifontova G.O., Krechetov S.P., Dolotova O.V., Korostylev E.V., Ahmetzjanova A.R., Krasnjuk I.I. Development of composition and study of proroksana release tablets prolonged action. Farmatsiya, 2016: 8] (in Russian).
  2. Hijrter D., Dressman J.B. Influence of physicochemical properties on dissolution of drugs in the gastrointestinal tract. Adv. Drug Deliv. Rev., 1997; 25: 3–14.
  3. Morrison R.T., Boyd R.N. Organic Chemistry. Boston: Allyn and Bacon, 1973; 1434.
  4. Parikh T., Sadhu H.K., Talele T.T., Serajuddin A.T.M. Characterization of solid dispersion of itraconazole prepared by solubilization in concentrated aqueous solutions of weak organic acids and drying. Pharm. Res., 2016; 33:1456–71.
  5. Shah N., Sandhu H., Duk Soon Choi, H. Chokshi, Malick A.W. Amorphous Solid Dispersions: Theory and Practice. NewJersey: Springer, 699.