БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТРИАЗОЛОВ

DOI: https://doi.org/None
Номер журнала: 
3
Год издания: 
2017

Л.Н. Овсянникова, Б.Ю. Лалаев, кандидат химических наук, И.П. Яковлев, доктор химических наук, профессор, Н.А. Анисимова, кандидат биологических наук, Е.Н. Кириллова, кандидат химических наук, Г.В. Ксенофонтова, кандидат химических наук Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия; Российская Федерация, 197376,Санкт-Петербург, ул. проф. Попова, д. 14

Введение. Исследование полученных ранее 1,3-оксазинов показало, что они обладают противовоспалительной, седативной, антимикробной активностью. Биологическая активность продуктов их взаимодействия с бинуклеофильными азотсодержащими реагентами не была изучена. Цель работы – изучение биологической активности синтезированных новых производных 1,2,4-триазола. Материал и методы. Прогноз вероятных видов биологической активности осуществляли с помощью компьютерной программы PASS. Острую токсичность производных 1,2,4-триазола определяли в эксперименте на нелинейных белых мышах-самцах. Противогрибковую активность устанавливали с учетом минимальной подавляющей концентрации исследуемых соединений. Антимикробный эффект определяли по отсутствию роста тест-микроорганизма в мясо-пептонном бульоне при минимальной концентрации препарата, а характер противомикробного действия (бактериостатическое или бактерицидное) – при отсутствии роста на плотной питательной среде. Противовоспалительную активность изучали на модели «острый формалиновый отек лапы» у крыс. Анальгезирующую активность устанавливали на модели уксуснокислых «корчей» у мышей. Результаты. 1,2,4-триазолы были отнесены к классу нетоксичных веществ (LD50 – от 1250 до 2000 мг/кг). По противогрибковой и антибактериальной активности 1,2,4-триазолы уступали препаратам сравнения. Противовоспалительное действие было немного ниже препарата сравнения, зато триазолы имели очень низкую токсичность. Анальгезирующая активность у исследуемых соединений была выше препарата сравнения. Заключение. Синтезированные новые производные 1,2,4-триазола нетоксичны и обладают выраженной противовоспалительной и анальгезирующей активностью.

Ключевые слова: 
1
2
4-триазолы
биологическая активность
программа PASS
острая токсичность
противогрибковая
противомикробная
противовоспалительная
анальгезирующая активность
Для цитирования: 
Овсянникова Л.Н., Лалаев Б.Ю., Яковлев И.П., Анисимова Н.А., Кириллова Е.Н., Ксенофонтова Г.В. БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТРИАЗОЛОВ. Фармация, 2017; 66 (3): 47-50

Список литературы: 
  1. Потапова А.Э., Куваева Е.В., Яковлев И.П., Федорова Е.В., Щеголев А.Е. Синтез и биологическая активность 2,5-замещенных 6-гидрокси-пиримидин-4(3Н)-онов. Бутлеровские сообщения, 2015; 44 (11): 65–8.
  2. Лалаев Б.Ю., Яковлев И.П., Захс В.Э. Синтез 5-алкил(арил)-2-алкилсульфонил(алкокси)-4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов. Журнал общей химии, 2005; 75 (3): 46.
  3. Овсянникова Л.Н., Лалаев Б.Ю., Яковлев И.П., Семакова Т.Л. Особенности реакций 2,5-замещённых 4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов с бензимидазол-2-илгидразином. ЖОРХ, 2016;52 (4): 617–8.
  4. Ищенко Р.О., Яковлев И.П., Лалаев Б.Ю., Овсянникова Л.Н. Взаимодействие диамидов фталевых кислот с малонилдихлоридом – новый путь синтеза бис(4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов). Бутлеровские сообщения, 2012; 29 (3): 63–5.
  5. Овсянникова Л.Н., Ле Нгок Ан, Семакова Т.Л., Лалаев Б.Ю., Яковлев И.П. Тезисы докладовV Научно-технической конференции студентов, аспирантов и молодых ученых (с международным участием) «Неделя науки-2015». СПб., 2015; 61.
  6. Прозоровский В.Б. Статистическая обработка результатов фармакологических исследований. Психофармакология и биологическая наркология, 2007; 7 (3–4): 2090–20.
  7. Bhardwaj S., Gupta D. et al. Study of acute, sub acute and chronic toxicity test. IJARPB, 2012; 2(2):103–129.
  8. Shivarama Holla B., Sooryanarayana Rao B., Sarojini B.K., Akberali P.M., SuchethaKumari N. Synthesis and studies on some new fluorine containing triazolothiadiazines as possible antibacterial, antifungal and anticancer agents. Eur. J. Med. Chem., 2006; 41 (5): 657–63.