МАТРИЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ НА ОСНОВЕ КАРБОМЕРОВ: РЕГУЛИРОВАНИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ МЕЛОКСИКАМА

Введение. Мелоксикам – широко известный нестероидный противовоспалительный препарат. Основным побочным эффектом препарата является негативное местнораздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Снижение негативного воздействия возможно путем регулирования высвобождения мелоксикама из таблеток в течение первых 2–4 ч, что особенно важно при длительных и курсовых приемах. Цель исследования – изучение влияния карбомеров на профиль высвобождения мелоксикама из таблеток и разработка состава таблеток мелоксикама с регулируемым высвобождением с применением карбомеров. Материал и методы. При изготовлении опытных образцов таблеток использовали: мелоксикам, микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбопол «Ультрез 21», карбопол «71 G», ареспол, стеарат кальция, N-метилглюкозамин. Таблетки мелоксикама получали методом влажного гранулирования. Прессование проводили на однопуансонной таблеточной машине KORSCH XP 1. Высвобождение мелоксикама из таблеток изучали с применением теста «Растворение» в среде фосфатного буферного раствора (рН=7) на приборе Erweka DT 728. Результаты. При использовании карбополов марок «Ультрез 21» и «71G» отмечена тенденция к росту высвобождения мелоксикама при увеличении его содержания в составе таблетки. Эффект менее выражен в композициях с Аресполом. При низком процентном содержании мелоксикама в таблетках содержание каргопола практически не влияет на высвобождение действующего вещества. При увеличении содержания мелоксикама в таблетках (более 5%) наблюдалась выраженная зависимость высвобождения от содержания карбопола, ускорение высвобождения составляло от 25 до 60–70%. Заключение. Разработан состав таблеток мелоксикама, обеспечивающий снижение местнораздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ за счет равномерного его высвобождения в течение заданного промежутка времени.