Влияние фазового состояния дигидрокверцетина на фармако-технологические свойства таблеток для рассасывания

Скачать статью в PDF
DOI: https://doi.org/10.29296/25419218-2020-02-08
Номер журнала: 
2
Год издания: 
2020

Р.П. Терехов, М.Н. Анурова, И.А. Селиванова Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет); Российская Федерация, 119991, Москва, Трубецкая ул. д. 8, стр. 2

Введение. Дигидрокверцетин (ДКВ) оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие, что позволяет считать данное соединение перспективным кандидатом для разработки препарата нозологической группы «Боль в горле» в форме таблеток для рассасывания. Цель исследования – разработка оптимального состава таблеток для рассасывания на основе ДКВ с учетом фазового состояния субстанции. Материал и методы. Объект исследования – таблетки для рассасывания на базе аморфной модификации ДКВ. Оптимизацию состава таблеток осуществляли на основе следующих показателей: распадаемость, прочность на раздавливание, прочность на истирание и растворение. Результаты. Эмпирически подобранная оптимальная масса таблеток для рассасывания составляла 300 мг при соотношении компонентов: ДКВ, сахароза, кросповидон, кальция стеарат и ментол 7:87:3:1:2 (% масс.). Выявлено статистически значимое различие по показателю распадаемость между таблетками с описанным выше составом на базе кристаллической и аморфной форм (7,1 и 36,4 мин соответственно). Профили растворения таблеток на базе двух модификаций ДКВ были не эквивалентными (коэффициент различия – 23,0%; коэффициент подобия – 42,8%), при этом для таблеток на базе аморфной формы ДКВ отмечен более пролонгированный режим высвобождения. Заключение. Оптимальный состав таблеток для рассасывания содержал аморфную форму ДКВ, сахарозу, кросповидон, кальция стеарат и ментол в соотношении 20:265:8:2:5 (мг). Показатели прочности на раздавливание, прочности на истирание и распадаемости соответствовали требованиям Государственной фармакопеи XIV издания (ГФ РФ XIV). Разработанные таблетки для рассасывания являются перспективным объектом для дальнейших исследований.
Ключевые слова: 
дигидрокверцетин (таксифолин)
таблетки для рассасывания
фитопрепарат
профиль растворения
биофармация
боль в горле
Для цитирования: 
Терехов Р.П., Анурова М.Н., Селиванова И.А. Влияние фазового состояния дигидрокверцетина на фармако-технологические свойства таблеток для рассасывания . Фармация, 2020; 69 (2): 44-49https://doi.org/10.29296/25419218-2020-02-08
Список литературы: 
  1. Мизина П.Г., Гуленков А.С. Таблетки для рассасывания: достижения и перспективы. Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии, 2018; 21 (2): 3–11. https://doi.org/10.29296/25877313-2018-02-01
  2. Регистр лекарственных средств. Справочник лекарств. [Электронное издание]. Режим доступа: https://www.rlsnet.ru
  3. Ilyasov I.R., Beloborodov V.L., Selivanova I.A. Three ABTS•+ radical cation-based approaches for the evaluation of antioxidant activity: fast- and slow-reacting antioxidant behavior. Chemical Papers. 2018; 72 (8): 1917–25. https://doi.org/10.1007/s11696-018-0415-9
  4. Тюкавкина Н.А., Селиванова И.А., Терехов Р.П. Современные тенденции создания лекарственных средств на основе флавоноидов. Фенольные соединения: свойства, активность, инновации. Сборник научных статей по материалам X Международного симпозиума. М.: PRESS-BOOK.RU, 2018; 526–32.
  5. Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М. Лекарственные препараты на основе диквертина. Томск: изд. Томского университета, 2005: 228.
  6. Terekhov R.P., Selivanova I.A., Tyukavkina N.A., Shylov G.V., Utenishev A.N., PorozovYu.B. Taxifolin Tubes: Crystal Engineering and Characteristics. ActaCrystallographica Section B: Structural Science, Crystal Engineering and Materials. 2019; 75 (2): 175–82. https://doi.org/10.1107/S2052520619000969
  7. Selivanova I.A., Tiukavkina N.A., Kabluchko T.G., Gorkavenko F.V. Polymorphism of Dihydroquercetin. Oxidative Stress Reduction, Redox Homeostasis and Antioxidants. 14-th ISANH Congress. Paris:InternationalSociety of Antioxidants, 2014: 181.
  8. Селиванова И.А., Тюкавкина Н.А., Терехов Р.П., Фенин А.А. Стереоизометрия дигидрокверцетина в формате молекулярного дизайна. Сборник материалов IV Всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Инновации в здоровье нации». СПб.: изд. СПХФА;2016: 563–567.
  9. Terekhov R., Selivanova I. Fractal Aggregation of Dihydroquercetin after Lyophilization. Journal of Pharmaceutical Innovation. 2018; 13 (4): 313–20. https://doi.org/10.1007/s12247-018-9322-4
  10. Терехов Р.П., Селиванова И.А., Жевлакова А.К., Порозов Ю.Б., Дзубан А.В. Анализ физических модификаций дигидрокверцетина in vitro и in silico. Биомедицинская химия. 2019; 65 (2): 152–8. https://doi.org/10.18097/PBMC20196502152
  11. Терехов Р.П., Селиванова И.А., Анурова М.Н. Анализ полиморфных модификаций дигидрокверцетина. Фармация. Специальный выпуск. Сборник материалов конференции «Молодая фармация – потенциал будущего», 2018: 660–3.
  12. Государственная фармакопея РФ XIV изд. [Электронное издание]. Режим доступа: http://femb.ru/femb/pharmacopea.php
  13. Биофармация. Под ред. В.В. Гладышева. Днепр: ЧМП «Экономика», 2018: 250.
  14. U.S. Food & Drug Administration [Electronic resource]. Access mode: https://www.fda.gov