Разработка и анализ липосомальной формы мелатонина для внутривенного введения

Введение. Одной из основных причин смерти в мире являются нарушения мозгового кровообращения (НМК). Заболевания данной группы часто приводят к лишению дееспособности, инвалидизации, ухудшению качества жизни и требуют длительного лечения и реабилитации. Перспективным направлением в лечении НМК является использование антиоксидантов, к которым относится, в том числе, препарат мелатонин. Ввиду доказанной эффективности мелатонина при НМК рационально создание его парентеральной формы для ускоренной его доставки в организм пациента, особенно в ситуациях, когда пероральное введение препарата невозможно. Липосомальная форма мелатонина позволяет вводить препарат внутривенно и, вероятно, будет способствовать прохождению мелатонина через гематоэнцефалический барьер. Цель исследования – разработка методики получения липосомальной формы мелатонина для парентерального введения и исследование полученной лекарственной формы. Материал и методы. Липосомы получали гидратированием липидной пленки, полученной на роторном испарителе из фосфолипидов и холестерина. Мелатонин включали в липидную оболочку, предварительно растворив его в хлороформе. Размер липосом измеряли методом динамического светорассеяния. Очистку липосом от невключившегося мелатонина проводили методом диализа через полупроницаемую мембрану. Эффективность включения мелатонина в липосомы определяли методом УФ-спектрофотомерии. Результаты. Была получена липосомальная форма мелатонина с размером частиц 66,6±10 нм. Концентрация лекарственного вещества в данном препарате составила 1,8±0,01 мг/мл. Эффективность включения мелатонина в липосомы – 87,8±0,5%. Отношение включившегося мелатонина к фосфолипидам – 0,035. Заключение. Полученные липосомы с мелатонином могут быть пригодны для внутривенного введения, и при наличии способности проникать через гематоэнцефалический барьер обеспечить адресную доставку высоких концентраций мелатонина в ЦНС, где он будет оказывать свое лечебное действие.