Нажмите на эту строку чтобы перейти к Новостям сайта "Русский врач"

Перейти на сайт журнала "Врач"
Перейти на сайт журнала "Медицинская сестра"
Перейти на сайт журнала "Фармация"
Перейти на сайт журнала "Молекулярная медицина"
Перейти на сайт журнала "Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии"
Журнал включен в российские и международные библиотечные и реферативные базы данных
РИНЦ (Россия)
Регистрационное агентство DOI (США)
Scientific Indexing Services (США)
CAS Source index (США)
Эко-вектор (Россия)
Ulrichsweb (Ulrich’s Periodicals Directory)

Разработка и анализ липосомальной формы мелатонина для внутривенного введения

DOI: https://doi.org/10.29296/25419218-2020-07-05
Номер журнала: 
7
Год издания: 
2020

В.П. Агеев(1), О.А. Куликов(1), К.Г. Гуревич(2), В.И. Шляпкина(1), А.В. Заборовский(2) (1)Национальный исследовательский Мордовский государственный университет им. Н.П. Огарева, Российская Федерация, 430005, Саранск, ул. Большевистская, д. 68; (2)Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова, Российская Федерация, 127473, Москва, ул. Делегатская, д. 20, стр. 1

Введение. Одной из основных причин смерти в мире являются нарушения мозгового кровообращения (НМК). Заболевания данной группы часто приводят к лишению дееспособности, инвалидизации, ухудшению качества жизни и требуют длительного лечения и реабилитации. Перспективным направлением в лечении НМК является использование антиоксидантов, к которым относится, в том числе, препарат мелатонин. Ввиду доказанной эффективности мелатонина при НМК рационально создание его парентеральной формы для ускоренной его доставки в организм пациента, особенно в ситуациях, когда пероральное введение препарата невозможно. Липосомальная форма мелатонина позволяет вводить препарат внутривенно и, вероятно, будет способствовать прохождению мелатонина через гематоэнцефалический барьер. Цель исследования – разработка методики получения липосомальной формы мелатонина для парентерального введения и исследование полученной лекарственной формы. Материал и методы. Липосомы получали гидратированием липидной пленки, полученной на роторном испарителе из фосфолипидов и холестерина. Мелатонин включали в липидную оболочку, предварительно растворив его в хлороформе. Размер липосом измеряли методом динамического светорассеяния. Очистку липосом от невключившегося мелатонина проводили методом диализа через полупроницаемую мембрану. Эффективность включения мелатонина в липосомы определяли методом УФ-спектрофотомерии. Результаты. Была получена липосомальная форма мелатонина с размером частиц 66,6±10 нм. Концентрация лекарственного вещества в данном препарате составила 1,8±0,01 мг/мл. Эффективность включения мелатонина в липосомы – 87,8±0,5%. Отношение включившегося мелатонина к фосфолипидам – 0,035. Заключение. Полученные липосомы с мелатонином могут быть пригодны для внутривенного введения, и при наличии способности проникать через гематоэнцефалический барьер обеспечить адресную доставку высоких концентраций мелатонина в ЦНС, где он будет оказывать свое лечебное действие.

Ключевые слова: 
нарушение мозгового кровообращения
мелатонин
липосомы
Для цитирования: 
Агеев В.П., Куликов О.А., Гуревич К.Г., Шляпкина В.И., Заборовский А.В. Разработка и анализ липосомальной формы мелатонина для внутривенного введения . Фармация, 2020; 69 (7): 29-33https://doi.org/10.29296/25419218-2020-07-05

Список литературы: 
  1. WHO fact sheet. The top 10 causes of death [Electronic resource]. Access mode: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/the-top-10-causes-of-death
  2. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. [Электронное издание]. Режим доступа: https:// www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2278.htm
  3. Арушанян Э.Б. Защитная роль мелатонина при нарушениях мозгового кровообращения. Русский медицинский журнал. 2010; 8: 495–9.
  4. Beni S.M., Kohen R., Reiter R.J. et al. Melatonin–induced neuroprotection after closed head injury is associated with increased brain antioxidants and attenuated late–phase activation of NF–kB and AP–1. FASEB J. 2004; 18: 149–51. DOI: 10.1096/fj.03-0323fje
  5. Yang B., Zang L.E., Cui J.W. et al. Melatonin Plays a Protective Role by Regulating miR-26a-5p-NRSF and JAK2-STAT3 Pathway to Improve Autophagy, Inflammation and Oxidative Stress of Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury. Drug Des. Devel. Ther. 2020; 14: 3177–88. DOI: 10.2147/DDDT.S262121
  6. Mack J.M., de Menezes Moura T., Bobinski F. et al. Neuroprotective effects of melatonin against neurotoxicity induced by intranasal sodium dimethyldithiocarbamate administration in mice. Neurotoxicology. 2020; 80: 144–54. DOI: 10.1016/j.neuro.2020.07.008
  7. Куликов О.А., Агеев В.П., Инчина В.И. и др. Липосомальная лекарственная форма ацетилцистеина: получение и анализ. Фармация. 2016; 4: 23–5.
  8. Куликов О.А., Пятаев Н.А., Заборовский А.В. и др. Разработка наносомальной формы апротинина. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2017; 6: 707–9.