Журнал включен в российские и международные библиотечные и реферативные базы данных
РИНЦ (Россия)
EBSCO
Регистрационное агентство DOI (США)
Scientific Indexing Services (США)
CAS Source index (США)
Ulrichsweb (Ulrich’s Periodicals Directory)

Оценка противовоспалительной активности нового производного 1,6-дигидропиримидина

DOI: https://doi.org/10.29296/25419218-2021-04-07
Номер журнала: 
4
Год издания: 
2021

Е.В. Куваева, Д.А. Колесник, П.О. Левшукова, Е.Н. Кириллова, Д.Ю. Ивкин Санкт-Петербургский химико-фармацевтический университет, Российская Федерация, 197376, Санкт-Петербург, ул. проф. Попова, д. 14

Введение. Соединения, в основу строения которых положен 1,3-диазиновый цикл, обладают различными видами биологической активности. Многие из них хорошо зарекомендовали себя на фармацевтическом рынке в качестве эффективных и безопасных лекарственных средств. Получение новых соединений, имеющих в основе пиримидиновое ядро, а также исследование их биологической активности является актуальным направлением. Цель исследования – оценка острой токсичности, противовоспалительной активности in silico и in vivo 5-бутил-1,2-дифенил-6-oксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия. Материал и методы. Прогнозирование острой токсичности исследуемого соединения осуществляли с помощью локальной версии программного обеспечения (ПО) GUSAR. Острую токсичность in vivo определяли на белых аутбредных мышах-самцах. Компьютерный скрининг биологической активности проводили с помощью программы PASS, расположенной на веб-сервисе, свободно доступном через Интернет. Для экспериментальной оценки противовоспалительной активности были включены в работу две модели: «формалиновый отек лап мышей» и «ватная гранулема у крыс». Результаты. Прогнозируемые и экспериментальные данные острой токсичности коррелируют между собой. Исследуемое соединение относится к классу «практически нетоксично». В процессе скрининга биологической активности с помощью программы PASS получены данные о предположительной противовоспалительной активности. Исследования противовоспалительной активности in vivo показали, что 5-бутил-1,2-дифенил-6-oксо-1,6-дигидропиримидин-4-олят натрия обладает выраженной противовоспалительной активностью. Заключение. Результаты компьютерного моделирования позволили определить острую токсичность и выявить потенциальную биологическую активность нового 5-бутил-1,2-дифенил-6-oксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия. Экспериментально доказано, что исследуемое соединение обладает низкой токсичностью и проявляет выраженную противовоспалительную активность.

Ключевые слова: 
водорастворимые пиримидины
компьютерное прогнозирование
острая токсичность
противовоспалительная активность
формалиновый отек
гранулема
Для цитирования: 
Куваева Е.В., Колесник Д.А., Левшукова П.О., Кириллова Е.Н., Ивкин Д.Ю. Оценка противовоспалительной активности нового производного 1,6-дигидропиримидина . Фармация, 2021; 70 (4): 44-47https://doi.org/10.29296/25419218-2021-04-07

Список литературы: 
  1. VIDAL: [справочная система]. Москва, «Видаль Рус». [Электронное издание]. Режим доступа (для зарегистрированных пользователей): http://www.vidal.ru (дата обращения 01.04.2021).
  2. Колесник Д.А., Куваева Е.В., Яковлев И.П. и др. Синтез гидрофильных форм 6-гидроксипиримидин-4(3Н)-онов и оценка их острой токсичности «in silico» и «in vivo». Бутлеровские сообщения. 2021; 66 (4): 41–5. DOI: jbc-01/21-66-4-4
  3. Электронная программа GUSAR V. 2011.1: система моделирования острой токсичности (для моделирования). Разработчики А. Захаров, В. Поройков. М., 2011. (Электронная дистрибьюция). Заглавие с титула экрана.
  4. Миронов А.Н. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. М.: Гриф и К, 2012; 944.
  5. Электронная программа STATISTICA 7.0: система статистического анализа (для статистического анализа). Разработчик «Statsoft», Америка: 1984. (Электронная дистрибьюция). Заглавие с титула экрана.
  6. PASS On line. Way2Drug: Москва. [Электронное издание]. Режим доступа (для зарегистрированных пользователей): www.way2drug.com/PASS On line (дата обращения 08.01.2020)