Влияние сорбции полидиметилсилоксана на определение его содержания в таблеточных смесях

DOI: https://doi.org/10.29296/25419218-2023-04-07
Номер журнала: 
4
Год издания: 
2023

Н.А. Образцова, А.А. Самсонов, В.С. Бережной,
В.Н. Шмелева, Н.А. Голубева
АО «Валента Фарм»,
Российская Федерация, 141108, Московская область, Щелково, ул. Фабричная, д. 2

Введение. Вспомогательные вещества (ВВ), обладающие сорбционными свойствами, широко применяются в фармации в качестве носителей, глидантов, стабилизаторов, загустителей. Однако их использование может приводить к неполной десорбции активных фармацевтических субстанций (АФС), что в свою очередь влияет на количественный анализ АФС. Например, точность определения содержания полидиметилсилоксана (ПДМС), который является основным компонентом симетикона, существенно зависит от матрицы лекарства. Цель исследования: изучить сорбцию ПДМС в таблетках, содержащих в качестве АФС симетикон и магалдрат. Оценить вклад отдельных составляющих таблеточной смеси (ТС) на степень сорбции. Материал и методы. Проанализированы ТС различного состава. Количественное содержание ПДМС в ТС определяли методом гельпроникающей хроматографии с рефрактометрическим детектором. Результаты. Установлено, что разные марки магалдрата, вероятно, отличающиеся соотношением аморфной и кристаллической фазы, проявляют различную сорбционную активность по отношению к ПДМС. Грануляция магалдрата с гипромеллозой позволила снизить сорбцию ПДМС на антациде. Среди ВВ наиболее выраженную сорбцию ПДМС наблюдали в присутствии диоксида кремния (ДК). При этом полной десорбции ПДМС не происходило. Установлена прямая зависимость между количеством ДК, величиной его удельной поверхности и количеством сорбированного ПДМС. В случае использования в качестве глиданта алюмометасиликата магния наблюдалась полная десорбция ПДМС из ТС. Вероятно, различное строение глиданта и ПДМС ограничивало их взаимодействие. Заключение. Установлено, что основной причиной снижения степени перехода ПДМС в раствор из ТС, содержащих симетикон и магалдрат, является сорбция полимера антацидом и ДК. При этом в случае магалдрата были подобраны условия, позволяющие полностью десорбировать полимер. В то же время близкое строение ПДМС и ДК, их ковалентные и нековалентные взаимодействия приводят к частичной хемосорбции ПДМС и, как следствие, его неполной десорбции.
Ключевые слова: 
полидиметилсилоксан
магалдрат
диоксид кремния
симетикон
необратимая сорбция.
Для цитирования: 
Образцова Н.А., Самсонов А.А., Бережной В.С., Шмелева В.Н., Голубева Н.А. Влияние сорбции полидиметилсилоксана на определение его содержания в таблеточных смесях . Фармация, 2023; (4): 49-57https://doi.org/10.29296/25419218-2023-04-07
Список литературы: 
  1. Гуленков А.С., Мизина П.Г. Cорбция и десорбция жидкого растительного экстракта. Фармация. 2019; 68 (4): 27–31. [Gulenkov A.S., Mizina P.G. Sorption and desorption of liquid plant extract. Farmatsiya (Pharmacy), 2019; 68 (4): 27–31. DOI: 10.29296/25419218-2019-04-04 (in Russian)].
  2. Van Eerdenbrugh B., Van Speybroeck M., Mols R., Houthoofd K., Martens J. A., Froyen L., Van den Mooter G. Itraconazole/TPGS/Aerosil®200 solid dispersions: characterization, physical stability and in vivo performance. Eur. J. Pharm. Sci. 2009; 38 (3): 270–8. DOI: 10.1016/j.ejps.2009.08.002.
  3. Li X., Peng H., Tian B., Gou J., Yao Q., Tao X., Cai C. Preparation and characterization of azithromycin–Aerosil 200 solid dispersions with enhanced physical stability. Int. J. Pharm. 2015; 486 (1–2): 175–84. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2015.03.029.
  4. Maji I., Mahajan S., Sriram A., Medtiya P., Vasave R., Khatri D. K., .Singh P. K. Solid self-emulsifying drug delivery system: Superior mode for oral delivery of hydrophobic cargos. J. Control. Release. 2021; 337: 646–60. DOI: 10.1016/j.jconrel.2021.08.013.
  5. McCarthy C. A., Ahern R. J., Devine K. J., Crean A. M. Role of drug adsorption onto the silica surface in drug release from mesoporous silica systems. Mol. Pharm. 2018; 15 (1): 141–9. DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00778.
  6. Richards R. M. E., Xing J. Z., Mackay K. Excipient interaction with cetylpyridinium chloride activity in tablet based lozenges. Pharm. Res. 1996; 13: 1258–64. DOI: 10.1023/A:1016084824877.
  7. Torrado G., Garcıa-Arieta A., Rıos F., Menendez J. C., Torrado S. Quantitative determination of dimethicone in commercial tablets and capsules by Fourier transform infrared spectroscopy and antifoaming activity test. J. Pharm. Biomed. Anal. 1999; 19 (3–4): 285–92. DOI: 10.1016/S0731-7085 (98)00116-2.
  8. Mojsiewicz-Pienkowska K. Size exclusion chromatography with evaporative light scattering detection as a method for speciation analysis of polydimethylsiloxanes. III. Identification and determination of dimeticone and simeticone in pharmaceutical formulations. J. Pharm. Biomed. Anal. 2012; 58: 200–7. DOI: 10.1016/j.jpba.2011.09.003.
  9. Moore D.E., Liu T.X., Miao W.G., Edwards A., Elliss R. A RP-LC method with evaporative light scattering detection for the assay of simethicone in pharmaceutical formulations. J. Pharm. Biomed. Anal. 2002; 30 (2): 273–8. DOI: 10.1016/S0731-7085(02)00321-7.
  10. Mojsiewicz-Pienkowska K. Size exclusion chromatography a useful technique for speciation analysis of polydimethylsiloxanes. Green Chromatographic Techniques: Separation and Purification of Organic and Inorganic Analytes. 2013; 1 (9): 181–202. DOI: 10.1007/978-94-007-7735-4_9.
  11. Brecevic L., Bosan-Kilibarda I., Strajnar F. Mechanism of antifoaming action of simethicone. J. Appl. Toxicol. 1994; 14 (3): 207–11. DOI: 10.1002/jat.2550140311.
  12. Громова О.А., Торшин И. Ю., Максимов В. А. Особенность молекулярно-биологических механизмов антацида Антарейт: множественность лечебных эффектов. Consilium Medicum. 2018; 20 (8): 80–4. [Gromova O.A., Torshin I.Yu., Maksimov V.A. Characteristic property of molecular and biological mechanisms of Antareit antacid: multiplicity of therapeutic effects. Consilium Medicum. 2018; 20 (8): 80–4. DOI: 10.26442/2075-1753_2018.8.80-84 (in Russian)].
  13. Buist G. J., Burton J. S., Elvidge J. A. An infrared study of the interaction between Aerosil-200 and polydimethylsiloxane (dimethicone-1000). J. Pharm. Pharmacol. 1973; 25 (11): 854–8. DOI: 10.1111/j.2042-7158.1973.tb09962.x.
  14. Ross S., Nishioka G. Monolayer studies of silica/polydimethylsiloxane dispersions. J. Colloid Interface Sci. 1978; 65 (2): 216–24. DOI: 10.1016/0021-9797 (78)90152-2.
  15. Адсорбция полимеров. Липатов Ю.С. Киев: Наукова думка. 1972; 196. [Adsorption of polymers. Lipatov Yu.S. Kyiv: Science thought. 1972; 196 (in Russian)].
  16. Ross S., Nguyen N. Interactions of poly (dimethylsiloxane) with Lewis bases. Langmuir. 1988; 4 (5): 1188–93. DOI: 10.1021/la00083a024.