ТАБЛЕТКИ ПРОРОКСАНА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ: РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ИЗУЧЕНИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ

Скачать статью в PDF
DOI: https://doi.org/None
Номер журнала: 
8
Год издания: 
2016

Г.О. Нифонтова (1,2*), С.П. Кречетов (1), кандидат медицинских наук, О.В. Долотова (1), кандидат химических наук, Е.В. Коростылев (3), А.Р. Ахметзянова (4), И.И. Краснюк (2), доктор фармацевтических наук, профессор 1 -Центр живых систем Московского физико-технического института; Российская Федерация, Московская область,141700, Долгопрудный, Институтский пер., д. 9, стр. 7 2 -Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова; Российская Федерация,119991, Москва, Трубецкая ул., д. 8, стр. 2 3 -Центр Коллективного пользования Московского физико-технического института; Российская Федерация, Московская область,141700, Долгопрудный, Институтский пер., д. 9 4 -Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства России; Российская Федерация, Московская область,141402, Химки, Вашутинское шоссе, д. 11 *Е-mail: galya.nif@yandex.ru

Введение. Небольшая длительность эффекта и высокая кратность приема пероральных лекарственных препаратов (ЛП) неселективного α-адреноблокатора пророксана указывают на целесообразность разработки его ЛП в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, удерживающихся в желудке. Цель исследования – обоснование состава и технологии получения таблеток с пролонгированным высвобождением пророксана на основе гидрофильных матриц. Материал и методы. Изучение растворимости пророксана проводили по методу «shake-flask» с определением его количества в образцах с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Размер и морфологию частиц порошка пророксана изучали с помощью оптической и электронной микроскопии. Таблетки на основе гидрофильного матрицеобразователя гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) получали прямым прессованием. Высвобождение пророксана из таблеток оценивали по результатам испытания «Растворение». Результаты. Использование гидрофильного матрицеобразователя ГПМЦ позволяет обеспечить необходимые параметры пролонгированного высвобождения пророксана из таблеток. Особенности субстанции пророксана не позволяют получать таблетируемые смеси с оптимальной сыпучестью и требуют предварительной грануляции субстанции. Заключение. Пролонгацию высвобождения, ориентированную на максимальное высвобождение пророксана гидрохлорида в желудке, обеспечивает матрицеобразователь ГПМЦ и наполнитель микрокристаллической целлюлозы. Выбираемый способ грануляции должен учитывать особенности и субстанции, и вспомогательных веществ.
Ключевые слова: 
пророксан
растворимость
рН
пролонгированное высвобождение
гидрофильные матрицы
Для цитирования: 
Нифонтова Г.О., Кречетов С.П., Долотова О.В., Коростылев Е.В., Ахметзянова А.Р., Краснюк И.И. ТАБЛЕТКИ ПРОРОКСАНА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ: РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ИЗУЧЕНИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ . Фармация, 2016; 63 (8): 28-32
Список литературы: 
  1. Виничук С.М., Турчина Н.С., Виничук И.С. Применение α-адреноблокатора пирроксана при лечении вегетативных кризов у больных с мягкой формой артериальной гипертензии. Семейная медицина, 2005; 2: 86–9. [Vinichuk S.M., Turchina N.S., Vinichuk I.S. Alpha-adrenoblocker proroxan treatment of mild hypertension patients’ vegetative crises. Semejnaja medicina, 2005; 2: 86–9 (in Russian)].
  2. Воробьев С.П., Громов С.А., Старых Н.Т. Лечение пирроксаном больных диэнцефальной эпилепсией. Журнал невропатологии и психиатрии, 1973;11: 1732–5. [Vorob'ev S.P., Gromov S.A., Staryh N.T. Pyrroxan therapy of patients with diencephalic epilepsy. Zh. Nevropatol. Psikhiatr. Im. S. S. Korsakova., 1973; 11:1732–1735. (in Russian)].
  3. Бурыкина Г.Н. Новый отечественный препарат пирроксан в терапии больных аллергическими дерматозами. Вестник дерматологии и венерологии, 1974; 12: 63–6. [Burykina G.N. New Soviet preparation of pyrroxan in the treatment of patients with allergic dermatoses. Vestn.Dermatol.Venerol., 1974; 12: 63–6 (in Russian)].
  4. Крылова С.А., Крылов С.С., Петров А.Н. Распределение адреноблокирующего препарата пирроксана в организме белых крыс. Бюллетень экспериментальной биологической медицины, 1976; 12: 1453–5. [Krylova S.A., Krylov S.S., Petrov A.N. Distribution of the adrenoblocking drug pyrroxan in the bodies of white rats. Biull. Eksp. Biol. Med., 1976; 12: 1453–5 (in Russian)].
  5. Maderuelo C., Zarzuelo A., Lanao J.M. Critical factors in the release of drugs from sustained release hydrophilic matrices. J. Control. Release. 2011 Aug. 25; 154 (1): 2–19.
  6. Алексеев К.В., Блынская Е.В., Карбушева Е.Ю., Седова М.К., Тихонова Н.В., Уваров Н.А. Получение плавающих лекарственных форм. Фармация, 2012; 6: 35–8. [Alekseev K.V., Blynskaja E.V., Karbusheva E.Ju., Sedova M.K., Tihonova N.V., Uvarov N.A. Preparation of floating dosage forms. Farmatsiya, 2012; 6: 35–38. (in Russian)].
  7. Timmins P., Pygall S.R., Melia C.D. Hydrophilic Matrix Tablets for Oral Controlled Release, New York: Springer; 2014; 326.