ИЗУЧЕНИЕ ЛАРВИЦИДНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ ГЕТАРИЛАММОНИЯ

Скачать статью в PDF
DOI: https://doi.org/None
Номер журнала: 
4
Год издания: 
2017

К.В. Липатников, Ф.В. Собин, кандидат фармацевтических наук, Н.А. Пулина , Е-mail: e-mail: pulina-nata@mail.ru , доктор фармацевтических наук, профессор, И.П. Рудакова, кандидат медицинских наук Пермская государственная фармацевтическая академия; Российская Федерация, 614990, Пермь, ул. Полевая, д. 2

Введение. Активное использование инсектицидов приводит к развитию резистентности насекомых и другим негативным последствиям. Поэтому необходим поиск новых эффективных и безопасных пестицидных, в том числе ларвицидных, лекарственных средств. Производные тиофена обладают выраженным инсектицидным эффектом. Цель исследования – изучение ларвицидного действия в ряду новых 2-гидрокси-4-оксо-4-(тиен-2-ил)бут-2-еноатов гетариламмония. Материал и методы. Объект иследования – образцы 11 синтезированных новых производных гетариламмония. Острую токсичность устанавливали на белых нелинейных мышах. Ларвицидную активность соединений определяли на личинках комаров Chironomidae II-IV возрастов. Результаты. Выявлено, что значительное влияние на проявление ларвицидной активности оказывает гетероциклический фрагмент молекулы. Наименее выраженный эффект проявили соединения, содержащие фрагменты пиридила. Введение в структуру целевых продуктов фрагмента 5-R-1,3,4-тиадиазола приводило к существенному росту ларвицидной активности до уровня препарата сравнения. Наиболее активные производные по профилю безопасности превосходят препараты сравнения. Заключение. Выявлены новые малотоксичные соединения, производные 2-гидрокси-4-оксо-4-(тиен-2-ил)бут-2-еноатов гетариламмония, проявляющие ларвицидное действие на уровне препаратов сравнения.
Ключевые слова: 
ларвицидная активность
2-гидрокси-4-оксо-4-(тиен-2-ил)бут-2-еноаты гетариламмония
Для цитирования: 
Липатников К.В., Собин Ф.В., Пулина Н.А., Рудакова И.П. ИЗУЧЕНИЕ ЛАРВИЦИДНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ ГЕТАРИЛАММОНИЯ . Фармация, 2017; 66 (4): 45-47
Список литературы: 
  1. Папцов А.Г., Попова А.Г. Мировой рынок средств химической защиты растений и тенденции его развития. Агропродовольственная политика России. 2013; 11 (23): 104–7. [Paptsov A.G., Popova A.G. World market of means of chemical protection of plants and tendency of its development. Agroprodovol'stvennaya politika Rossii. 2013; 11 (23): 104–7 (in Russian)].
  2. Guidelines on Prevention and Management of Pesticide Resistance. International Code of Conduct on the Distribution and Use of Pesticides. 2012:55.
  3. Пулина Н.А., Залесов В.В., Юшков В.В.и др. Синтез и биологическая активность солей гетероциклических аминов и гетериламидов на основе 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот. Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии, 2008; 6 (2): 37–40. [Pulina N.A., Zalesov V.V., Yushkov V.V. et al. Synthesis and biological activity of the salts of heterocyclicamines and heterylamides based on 4-aryl-2,4-dioxobutanoicacids. Voprosi biologicheskoy, medicinskoy i farmacevticheskoy himii. 2008; 6 (2): 37–40 (in Russian)].
  4. Pulina N.A., Sobin F.V., Yushkova T.A., Odegova T.F., Krasnova A.I. Synthesis and biological activity of new 1,3-benzothiazole derivatives. Pharmaceutical Chemistry Journal, 2014; 48 (8): 505–8.
  5. El-Sayed N.N.E., Abdelaziz M.A., Wardakhan W.W., Mohareb R.M. The Knoevenagel reaction of cyanoacetylhydrazine with pregnenolone: Synthesis of thiophene, thieno[2,3-d]pyrimidine, 1,2,4-triazole, pyran and pyridine derivatives with anti-inflammatory and anti-ulcer activities. Steroids. 2016; 107: 98–111.
  6. Mishra R., Jha K.K., Kumar S., Tomer I. Synthesis, properties and biological activity of thiophene: A review. Der Pharma Chemica, 2011; 3 (4): 38–54.
  7. Ibrahim S.R.M., Abdallah H.M., El-Halawany A.M., Mohamed G.A. Naturally occurring thiophenes: isolation, purification, structural elucidation, and evaluation of bioactivities. Phytochem Rev., 2016; 15 (2): 197–220.
  8. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть 1. М.: ГрифиК, 2012; 944. [Guidelines for conducting preclinical trials of drugs. Part 1. Moscow: Grif and K, 2012; 944 (in Russian)].
  9. МУ 3.5.2.1759-03 Методы определения эффективности инсектицидов, акарицидов, регуляторов развития и репеллентов, используемых в медицинской дезинсекции. М.: Институт медицинской паразитологии и тропической медицины им. Е.И. Марциновского. 2003; 55. [MU 3.5.2.1759-03 Methods for determining the effectiveness of the insecticides, acaricides, regulators of development and repellents used in medical desinsection; Moscow: Institute of medical parasitology and tropical medicine of E.I. Martsinovsky. 2003; 55 (in Russian)].
  10. Юрасова А.А., Макарова А.С., Скобелев Д.О. Внедрение в Российской Федерации современной модели классификации опасности химической продукции. Токсикологический вестник, 2011;1(106):2–10. [Yurasova A.A., Makarova A.S., Skobelev D.O. Implementation in the Russian Federation modern model of hazard classification of chemical products. Toksikologicheskiy vestnik, 2011; 1(106): 2–10 (in Russian)].