СПОСОБЫ УЛУЧШЕНИЯ РАСТВОРИМОСТИ ТРУДНОРАСТВОРИМЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СУБСТАНЦИЙ

Скачать статью в PDF
DOI: https://doi.org/None
Номер журнала: 
6
Год издания: 
2017

Е.В. Блынская (1), кандидат фармацевтических наук, Д.В. Юдина (1),E-mail: una_1093@mail.ru, К.В. Алексеев (2), доктор фармацевтических наук, профессор, А.И. Марахова (3), кандидат фармацевтических наук 1-Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова; Российская Федерация, 125315, Москва, Балтийская ул., д. 8; 2-Московский медицинский университет «Реавиз»; Российская Федерация, 107564, Москва, ул. Краснобогатырская, 2, стр. 2; 3-Российский университет дружбы народов; Российская Федерация, 117198, Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 6

Биодоступность лекарственных препаратов определяется физико-химическими свойствами фармацевтической субстанции (ФС) и технологическими свойствами выбранной лекарственной формы (ЛФ). Одной из важнейших характеристик ФС является ее растворимость в воде. В настоящее время до 40% синтезируемых фармацевтических субстанций (ФС) составляют вещества, характеризующиеся плохой растворимостью в воде, что создает определенные сложности при разработке ЛФ. Рассмотрены 5 основных фармацевтических факторов, влияющих на растворимость ФС, которые можно отнести к одному из 3 основных направлений: модификация физических и химических свойств ФС, использование вспомогательных веществ (ВВ) и технологических приемов, способных повысить растворимость ФС.
Ключевые слова: 
фармацевтическая субстанция
растворимость
фармацевтические факторы
твердые дисперсные системы
самоэмульгирующиеся системы
Для цитирования: 
Блынская Е.В., Юдина Д.В., Алексеев К.В., Марахова А.И. СПОСОБЫ УЛУЧШЕНИЯ РАСТВОРИМОСТИ ТРУДНОРАСТВОРИМЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СУБСТАНЦИЙ . Фармация, 2017; 66 (6): 15-19
Список литературы: 
  1. Алексеев К.В., Тихонова Н.В., Блынская Е.В., Карбушева Е.Ю., Турчинская К.С., Михеева А.С., Алексеев В.К., Уваров Н.А. Технологии повышения биологической и фармацевтической биодоступности лекарственных веществ. Вестник медицинских технологий, 2012;19 (4): 43–47. [Alekseev K.V., Tihonova N.V., Blynskaja E.V., Karbusheva E.Ju., Turchinskaja K.S., Miheeva A.S., Alekseev V.K., Uvarov N.A. Technology of raising the availability of biologicand pharmaceutical drugs. Vestnik medicinskih tehnologij, 2012; 19 (4): 43–47(in Russian)].
  2. Sandeep K., Pritam S. Solubility enhancement by various techniques: an Overwiew. The Pharm. Innovation Journal, 2016; 5 (1): 23–8.
  3. Florence A.T., Attwood D. Physicochemical Principles of Pharmacy. Pharmaceutical Press, 2011; 492.
  4. Chaudhari P.D., Uttecakar P.S., Desai U.S. Formulation and Evaluation of Microparticals Formed by In situ Micronization Technique: Optimization of Process Parameters. American Journal of Pharm. Tech. Research., 2013; 4: 877–99.
  5. Лобанов Н.Н., Хучуа Н.С., Обидченко Ю.А., Абрамович Ю.А. Исследование структурных особенностей субстанций ибупрофена и влияния микронизации. Антибиотики и химиотерапия, 2012; 57 (3–4): 3–8. [Lobanov N.N., Huchua N.S., Obidchenko Ju.A., Abramovich Ju.A. Investigation of structural characteristics of initial substances of ibuprofen and micronization impact. Аntibiotiki i himioterapiya, 2012; 57(3–4): 3–8 (in Russian)].
  6. Фармацевтическая отрасль: Ингредиенты для фармации. Вспомогательные вещества: расширение возможностей применения новых слаборастворимых АФС. 2016; 4 (57). [Pharmaceutical Industry Review: Pharmaceutical Ingredients: ability exstention for new AFIs. 2016, (4) 57 (in Russian)].
  7. Тобиан Хесс, Морозов А. Быстрая дезинтеграция – задача при разработке рецептур. Фармацевтическая отрасль, 2014; 1 (42): 72–4. [Tobian H., Morozov A. Rapid disintegration – the task in the development of recipes. Farmacevticheskaya otrasl’, 2014;1 (42): 72–4 (in Russian)].
  8. Джагдиш Баласубраманиам, Тим Би. Технологии: фармацевтические ингредиенты. Фармацевтическая отрасль, 2010; 4 (21): 92–9. [Dzhagdish Balasubramaniam, Tim Bi. Technologies: Pharmaceutical Ingredients. Farmacevticheskaya otrasl’, 2010; 4 (21): 92–9 (in Russian)].
  9. John R., Santiago G., Vanesa R. Functional Assessment of Four Types of Disintegrants and their Effect on the Spironolactone Release Properties, AAPS Pharm. Sci. Tech., 2012; 4 (13): 1054–62.
  10. Szejtli J. Cyclodextrin properties and applications. Drug Invest.,1990; 2: 11–21.
  11. Bodor N., Buchwald P. Theoretical insights into the formation, structure, and energetics of some cyclodextrin complexes. J. of Incl. Phen. andMacrocyclic Chem., 2002; 44 (1–4): 9–14.
  12. Brewster M.E. Cyclodextrins as pharmaceutical solubilizers. Advanced Drug Delivery Reviews, 2007; 7 (59): 645–66.
  13. Dahlberg C., Millqvist-Fureby A., Schuleit M. Surface composition and contact angle relationschips for differently prepared soliddispersions. Eur.J. of Pharm.&Biopharm., 2008;70:478–85.
  14. Dionysios D., Nikolaos B., Alfred F. Physicochemical characterization of solid dispersions of three antiepileptic drugs prepared by solvent evaporation method. J. of Pram&Pharmac., 2007; 59:645–53.
  15. Williams R.O. III, Sykora M.A., Mahaguma V. Method torecover a lipophilic drug from hydroxypropyl methylcellulose matrix tablets. AAPS Pharm.Sci.Tech., 2001; 2(2): E8.
  16. Fatouros D.G., Karpf D.M., Nielsen F.S. Clinical studies with orallipid based formulations of poorly soluble compounds. The rapeutics and Clinical Risk Management, 2007; 3 (4): 591–604.
  17. Алексеев К.В., Турчинская К.Г., Блынская Е.В., Тихонова Н.В. Технология самоэмульгирующихся систем доставки лекарственных веществ. Вестник новых медицинских технологий, 2014; 21 (1): 128–33. [Alekseev K.V., Turchinskaja K.G., Blynskaja E.V., Tihonova N.V. The technology of self-emulsifying drug delivery systems. Vestnik novyh medicinskih tehnologiy, 2014; 21 (1): 128–33(in Russian)].
  18. Pallavi M.N., Swapnil L.P., Shradha S.T. Self-emulsifying drug delivery system (SEDDS): a Review. Pharmaceutical Sciences, 2012; 26 (2):42–5.