ПОИСК НОВЫХ R-БЕНЗИЛИДЕНГИДРАЗИДОВ NH-4-МЕТИЛБЕНЗОИЛ-5-ЙОДАНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ С ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

DOI: https://doi.org/10.29296/25419218-2018-08-08
Номер журнала: 
8
Год издания: 
2018

Е.Р. Курбатов, А.Ф. Газизова, А.А. Курбатова, И.П. Рудакова, Е.В. Зверева Пермская государственная фармацевтическая академия; Российская Федерация, 614990, Пермь, ул. Полевая, д. 2.

Введение. Производные N-замещенной антраниловой кислоты представляют интерес благодаря разнообразию их биологических эффектов и низкой токсичности. Цель работы – компьютерный прогноз, синтез и последующее экспериментальное исследование биологической активности замещенных гидразидов NH-4-метилбензоил-5-йодантраниловой кислоты. Материал и методы. Компьютерный прогноз биологической активности новых соединений осуществляли с помощью программы Pass оn-line. Вещества получены с использованием методик ацилирования, циклизации, амидирования и конденсации. Чистоту полученных продуктов контролировали методом ТСХ на пластинках Sorbfil ПТСХ-П-В. Структура веществ подтверждена методами ИК, ЯМР 1Н – спектроскопии. Противовоспалительное действие изучали в лабораторных условиях на модели острого экссудативного воспаления, при пероральном введении, на крысах. Результаты. Проведенный компьютерный прогноз показал, что исследуемые соединения могут проявлять противовоспалительную активность. Экспериментально обнаружены вещества, оказывающие противовоспалительное действие на уровне или чуть ниже препарата сравнения. Заключение. Соединения ряда R-бензилиденгидразидов NH-4-метилбензоил-5-йодантраниловой кислоты показали свою перспективность как биологически активные соединения, оказывающие противовоспалительное действие.

Ключевые слова: 
5-йодантраниловая кислота
синтез
биологическая активность
компьютерный прогноз
противовоспалительное действие
Для цитирования: 
Курбатов Е.Р., Газизова А.Ф., Курбатова А.А., Рудакова И.П., Зверева Е.В. ПОИСК НОВЫХ R-БЕНЗИЛИДЕНГИДРАЗИДОВ NH-4-МЕТИЛБЕНЗОИЛ-5-ЙОДАНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ С ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ. Фармация, 2018; 67 (8): 51-55 https://doi.org/10.29296/25419218-2018-08-08

Список литературы: 
  1. Насонов Е.Л. Клинические рекомендации. Ревматология. М.: Гэотар-Медиа; 2006: 288.
  2. Белоусова Е.А., Никитина Н.В. Хемопрофилактика колоректального рака: молекулярные механизмы антиканцерогенного действия аминосалицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов. Фарматека, 2006; 14: 109.
  3. Насонов Е.Л. Кардиоваскулярные осложнения ингибиторов ЦОГ-2 – вопросов больше, чем ответов. Русский медицинский журнал, 2005; 13 (7): 383–91.
  4. Балабанова Р.М. Современная стратегия и безопасность применения нестероидных противовоспалительных препаратов при ревматических заболеваниях. Лечащий врач. Ревматология, 2012; 5: 20–6.
  5. Миронов А.Н. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. М.: Гриф и К, 2012; 944.
  6. Прозоровский В.В. Статистическая обработка результатов фармакологических исследований. Психофармакология и биологическая наркология, 2007; 7 (3–4): 2090–120.
  7. Filimonov D.A., Lagunin A.A., Gloriozova T.A. et al. Prediction of the Biological Activity Spectra of Organic Compounds Using the Pass Online Web Resource. Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2014; 3 (50): 3818–28.
  8. Газизова А.Ф., Курбатов Е.Р., Бобылева А.А., Эссабхи Мерием. Синтез и противомикробная активность R-бензилиденгидразидов NН-4-метилбензоил-5-йодантраниловой кислоты. Вестник ПГФА, 2016; 17: 99–101.