Физико-химические характеристики таблеток: факторы местного раздражающего действия

DOI: https://doi.org/10.29296/25419218-2019-08-09
Номер журнала: 
8
Год издания: 
2019

А.Л. Ураков(1), В.Н. Николенко(2, 3), А.П. Решетников(1), Н.А. Уракова(1), М.В. Копылов(1), С.Н. Николенко(2) 1-Удмуртский федеральный исследовательский центр Уральского отделения РАН; Российская Федерация, 426067, Ижевск, ул. Татьяны Барамзиной, д. 34; 2-Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет); Российская Федерация, 119048, Москва, Трубецкая ул., д. 8, стр. 2; 3-Московский Государственный Университет им. М.В. Ломоносова, Российская Федерация, 119991, Москва, Ленинские горы, д. 1

Таблетки обладают физико-химическими свойствами, которые могут стать причиной местного раздражающего и повреждающего действия на ткани пищеварительной системы (на путях введения) при приеме внутрь, а также вызвать повреждение зубной эмали и установленных стоматологических конструкций. Лекарственные средства в форме таблетки тонут в желудочном соке, некомфортны при глотании, оказывают местное раздражающее и ульцерогенное действие на стенку желудка в области привратника. Прием таблеток внутрь при вертикальном расположении туловища ведет к тому, что, попав в полость желудка, таблетки падают вниз и остаются лежать на поверхности слизистой оболочки привратника. В месте контакта со стенкой пищеварительной системы таблетки в процессе распада и растворения способны стать причиной формирования жидкой среды с высокой осмотической активностью, способной оказывать выраженное обезвоживающее действие на клетки слизистых оболочек. Увеличение длительности непрерывного контакта таблеток с отдельным участком пищеварительной системы может стать причиной раздражения и повреждения клеток слизистых оболочек обратимого и необратимого характера. В настоящее время удельный вес, твердость, пористость, кислотная и осмотическая активность таблеток не контролируются. Отсутствие контроля таблеток по этим параметрам снижает предсказуемость местного действия, безопасность и комфортность практически всех лекарственных средств, принимаемых внутрь в таблетируемой форме. Повысить безопасность медикаментозных таблеток для пищеварительной системы можно путем придания им свойств плавучести подобно пене, либо путем кардинальной модернизации таблеток путем превращения их в аналоги натуральных пищевых комков.

Ключевые слова: 
безопасность лекарств
таблетки
твердость
осмотическая активность
кислотная активность
слизистая оболочка
ульцерогенное действие
раздражающее действие
физико-химическая агрессивность
болезнь
пищеварительная система
желудок
стоматология
Для цитирования: 
Ураков А.Л., Николенко В.Н., Решетников А.П., Уракова Н.А., Копылов М.В., Николенко С.Н. Физико-химические характеристики таблеток: факторы местного раздражающего действия . Фармация, 2019; 68 (8): 52-56https://doi.org/10.29296/25419218-2019-08-09

Список литературы: 
  1. Nikolenko V.N., Nikityuk D.B., Klochkova S.V., Bakhmet A.A. Constitutional and anatomical characteristics of mature women. Journal of Harbin Medical University, 2015; 49 (6): 567–71.
  2. 2. Николенко В.Н., Никитюк Д.Б., Клочкова С.В. Соматическая конституция и клиническая медицина. М.: «Практическая медицина», 2017; 256. [Nikolenko V.N., Nikityuk D.B., Klochkova S.V. Somatic constitution and clinical medicine. Moscow: «Prakticheskaya meditsina», 2017; 256 (in Russian)].
  3. 3. Kukes V.G., Nikolenko V.N., Pavlov C.S. et al. The correlation of somatotype of person with the development and course of various diseases: results of Russian research. Russian Open Medical Journal, 2018; 7 (3): 301.
  4. 4. Харкевич Д.А. Основы фармакологии. М.: ГЭОТАР,2015; 720. [Kharkevich D.A. Fundamentals of pharmacology. Moscow: GEOTAR, 2015; 720 (in Russian)].
  5. 5. Кукес В.Г., Сычев Д.А., Андреев Д.А. и др. Клиническая фармакология. (под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева). М.:2015; 1024 [Kukes V.G., Sychev D.A., Andreev D.A. et al. Clinical pharmacology. (by ed. V.G. Kukes, D.A. Sychev). Moscow: 2015; 1024 (in Russian)].
  6. 6. Аляутдин Р.Н., Преферанская Н.Г., Преферанский Н.Г. и др. Лекарствоведение. М.: ГЕОТАР-Медиа, 2017; 1056. [Alyautdin R.N., Preferanskaya N.G., Preferenskiy N.G. et al. Pharmacology. Moscow: Geotar-Media, 2017; 1056 (in Russian)].
  7. 7. Basic & Clinical Pharmacology. (by ed.Katzung Bertram G.) 14-th Edition. New York: McGraw-Hill, 2017;1264 .
  8. 8. Ураков А.Л. Таблетка как лекарственная форма лекарственных средств, предназначенная для введения их внутрь: достоинства и недостатки. Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии, 2018; 16 (3): 13–8. [Urakov A.L.Tablet as a dosage form of drugs intended for their introduction inside: advantages and disadvantages. Obzory po klinicheskoy farmakologii i lekarstvennoy terapii, 2018; 16 (3): 13–8 (in Russian)].
  9. 9. Urakov A.L., Urakova N.A., Reshetnikov A.P. Tablets manufactured by pressing powders from drugs, make the equivalent of artificial stones, that are not suitable for the digestive system of humans. Australasian Medical Journal, 2017; 10 (12): 1062.
  10. 10. Annual report on statistics of production by pharmaceutical Industry in 2011. [Electronic resource]. Access mode: http://www.mhlw.go.jp/topics/yakuji/2011/nenpo/dl/insathu_e.pdf (circulation date June 23, 2019).
  11. 11. Urakov A., Urakova N., Reshetnikov A.et al. About what is happening in the stomach after swallowing human river pebbles, gravel, chalk, clay and tablets drugs. Epitőanyag – Journal of Silicate Based and Composite Materials, 2016; 68 (4): 110–3.
  12. 12. State of matter. [Electronic resource]. Access mode: https://en.wikipedia.org/wiki/State_of_matter (circulation date June14, 2019).
  13. 13. Исаева Н.В., Тулайкин А.И., Шешегова Е.В. Таблетки. Нормативные требования Государственной Фармакопеи XIII издания. Разработка и регистрация лекарственных средств, 2017; (3): 178–183 [Isaeva N.V., Tulaykin A.I., Sheshegova E.V. Tablets. Regulatory requirements of the State Pharmacopoeia XIII edition. Razrabotka i registraciya lekarstvennyh sredstv, 2017; (3): 178–83 (in Russian)].
  14. 14. Фармакопейная статья 1.4.1.0015.15. Таблетки. [Электронный ресурс]. Режим доступа: http://pharmacopoeia.ru/ofs-1-4-1-0015-15-tabletki/ [Pharmacopoeia Article1.4.1.0015.15. Tablets. [Electronic resource]. Access mode: http://pharmacopoeia.ru/ofs-1-4-1-0015-15-tabletki/ (in Russian)].
  15. 15. Urakov A., Urakova N., Reshetnikov A. et al. The facts that the physical-chemical properties of modern tablets distinguish them from natural food lumps. IOP Conf. Series: Materials Science and Engineering, 2017; 175: 012012.
  16. 16. Ураков А.Л., Уракова Н.А., Михайлова Н.А., Решетников А.П. Неспецифические свойства таблеток, влияющие на перемещение и действие лекарств в ротовой полости, желудке и кишечнике. Медицинская помощь, 2007; 5: 49–52. [Urakov A.L., Urakova N.A., Michailova N.A., Reshetnikov A.P. Nonspecific properties of tablets that affect the movement and action of drugs in the oral cavity, stomach and intestines. Mediczinskaya pomosh`, 2007; 5: 49–52 (in Russian)].
  17. 17. Keshari C.S., Sahoob N.K., Rao S.R.M. et al. A review on controlled porosity osmotic pump tablets and its evaluation. Bulletin of Faculty of Pharmacy Cairo University, 2015; 53 (2): 195–205.
  18. 18. Bathool A., Gowda D.V., KhanM.S. et al. Development and evaluation of microporous osmotic tablets of diltiazem hydrochloride. J. Adv. Pharm.Technol. Res., 2012; 3 (2): 124–9.
  19. 19. Patel G.M., Patel J.D. Single core osmotic pump (SCOP): Development of single layer osmotic controlled release tablet for poorly soluble drug. Journal of Pharmaceutical Technology and Drug Research, 2012; 1: 1–9. DOI.org/10.7243/2050-120X-1-1
  20. 20. Kochurova E.V., Nikolenko V.N. Estimation of expression of oral fluid biomarkers in the diagnosis of pretumor diseases of oral mucosa.Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2017; 163 (1): 87–91.
  21. 21. Осадчук М.А., Николенко С.Н. Эрозивная форма гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: клинико-эндоскопические, функциональные и иммуноморфологические критерии. Сеченовский вестник, 2012; 4 (10): 28–33 [Osadchuk MA, Nikolenko S.N. Erosive form of gastroesophageal reflux disease: clinical endoscopic, functional and immunomorphological criteria. Sechenovskiy vestnik, 2012; 4 (10): 28–33 (in Russian)].
  22. 22. Свистунов А.А., Осадчук М.А., Осадчук М.М., Николенко С.Н. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь как мультидисциплинарная патология. Поликлиника, 2013; 4 (3): 88–96. [Svistunov A.A., Osadchuk M.A., Osadchuk M.M., Nikolenko S.N. Gastroesophageal reflux disease as a multidisciplinary pathology. Poliklinika, 2013; 4 (3): 88–96 (in Russian)].
  23. 23. Осадчук М.А., Осадчук А.М., Николенко С.Н. Функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта в контексте морфофункционального единства. Клиническая медицина, 2014; 7: 29–34. [Osadchuk MA, Osadchuk AM, Nikolenko S.N. Functional disorders of the gastrointestinal tract in the context of morphofunctional unity. Klinicheskaya meditsina, 2014; 7: 29–34 (in Russian)].
  24. 24. History-ERWEKA GmbH. [Electronic resource]. Access mode: https://www.erweka.com/history.html (circulation date June 30, 2019)].
  25. 25. Uddin Md.S., Mamun A.A., Tasnu T. Asaduzzaman Md. In-process and finished products quality control tests for pharmaceutical tablets. According to Pharmacopoeias. Journal of Chemical and Pharmaceutical Research, 2015; 7 (9): 180–5.