English
Русский
Оптимизация состава противовоспалительного лекарственного препарата Пирон
DOI: https://doi.org/10.29296/25419218-2020-07-06
Номер журнала:
7
Год издания:
2020
Введение. Оригинальная отечественная фармацевтическая субстанция Пирон относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Разработана лекарственная форма – таблетки 50 мг, предназначенная для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Цель исследования – оптимизация состава лекарственного препарата «Пирон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг» для повышения высвобождения лекарственного вещества из таблеток в среду растворения. Материал и методы. Оптимизация состава таблеток проведена путем введения дезинтегрантов различной химической природы. Высвобождение действующего вещества оценивали в соответствии с требования Государственной Фармакопеи РФ XIV издания. Тест «Растворение» выполняли на аппарате типа «Лопастная мешалка» RC-3. Количественное определение – с помощью системы высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) на базе модульного хроматографа Shimadzu (Япония). Результаты. Разработан и исследован ряд составов для прямого прессования, в которые дополнительно вводились дезинтегранты (кросповидон, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный) и кремния диоксид (Aerosil) в различных комбинациях. Проведено количественное определение степени перехода активного вещества в раствор методом ВЭЖХ и определена зависимость высвобождения пирона в среду растворения от процентного содержания различных дезинтегрантов в составе таблеток. Установлен оптимальный состав твердой дозированной формы и наработана на роторном таблеточном прессе ZP-9 опытно-промышленная серия таблеток-ядер. Установлено, что количество активного вещества, переходящего из таблеток данного состава в раствор, составляет 98%. Заключение. Разработан оптимизированный состав лекарственного препарата «Пирон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг» с повышенной степенью высвобождения действующего вещества, содержащий в своем составе комбинацию двух дезинтегрантов кроскармеллозы натрия и крахмала прежелатинизированного. Выбранные вспомогательные вещества значительно улучшают высвобождение субстанции из лекарственной формы по сравнению с исходными показателями.
Ключевые слова:
нестероидные противовоспалительные средства (НПВП)
высвобождение
дезинтегранты
растворение
Для цитирования:
Сульдин А.С., Пучнина С.В., Сульдин А.В. Оптимизация состава противовоспалительного лекарственного препарата Пирон
. Фармация, 2020; 69 (7): 34-39https://doi.org/10.29296/25419218-2020-07-06Список литературы:
- Гулякин И.Д., Николаева Л.Л., Оборотова Н.А. и др. Основные методы повышения растворимости гидрофобных и труднорастворимых веществ. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016; 2: 52–9.
- Гулякин И.Д., Николаева Л.Л., Санарова Е.В. и др. Применение фармацевтической технологии для повышения биодоступности лекарственных веществ. Российский биотерапевтический журнал. 2014; 3: 101–8.
- Жураховская Д.В., Лоскутова Е.Е., Виноградова И.А. Маркетинговый анализ фармацевтического рынка нестероидных противовоспалительных препаратов на региональном уровне. Современные проблемы науки и образования. 2014; 2. URL: http://science-education.ru/ru/article/view?id=12853 (дата обращения: 10.02.2020).
- Зиновьева Ю.Е. Маркетинговое исследование рынка нестероидных противовоспалительных препаратов. Bulletin of Medical Internet Conferences. 2017; 7 (6): 1240.
- Котегов В.П., Машевская И.В., Махмудов Р.Р. и др. Разработка нестероидного противовоспалительного средства для лечения остеоартроза на основе (Z)-3-(2-оксо-2-(4-толил)-этилиден)пиперазин-2-она. Материалы Международной научной конференции, посвященной 100-летию кафедры органической химии ПГНИУ, «От синтеза полиэтилена до стереодивергентности: развитие химии за 100 лет». 2018; 20–3.
- Смехова И.Е., Вайнштейн В.А., Ладутько Ю.М. и др. Дезинтегранты и их влияние на растворение субстанций разных классов по биофармацевтической классификационной системе. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2018; 4 (25): 62–72.